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GSK3787 CAS NO.188591-46-0
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Keywords
- GSK3787
- 4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide;GSK 3787;GSK3787/GSK-3787;Benzamide, 4-chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-;4-Chloro-N-[2-[[5-(triflu
- 188591-46-0
Quick Details
- ProName: GSK3787
- CasNo: 188591-46-0
- Molecular Formula: C15H12ClF3N2O3S
- Appearance: close to white solid
- Application: CAS：188591-46-0；4-Chloro-N-[2-[[5-(tri...
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Superiority
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We are committed to provide excellence in researching, manufacturing and drug discovery process.
Our research team of scientists consists of western-trained Ph.D.s with experience and capabilities in drug R&D methodologies and medicinal chemistry.
Details
| GSK-3787 |
| 生物活性 体外研究 体内研究 |
| 中文名称: | GSK-3787 |
| 中文同义词: | 4-氯-N-[2-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]磺酰基]乙基]-苯甲酰胺 |
| 英文名称: | 4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide |
| 英文同义词: | 4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide;GSK 3787;GSK3787/GSK-3787;Benzamide, 4-chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-;4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-benzamide GSK 3787;4-Chloro-N-(2-{[5-trifluoromethyl)-2-pyridyl]sulfonyl}ethyl)benzamide;GSK3787, >=98%;4-chloro-N-(2-(5-(trifluoromethyl)pyridin-2-ylsulfonyl)ethyl)benzamide |
| CAS号: | 188591-46-0 |
| 分子式: | C15H12ClF3N2O3S |
| 分子量: | 393 |
| EINECS号: | |
| 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;代谢;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物 |
| Mol文件: | 188591-46-0.mol |
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| GSK-3787 性质 |
| 密度 | 1.448±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| GSK-3787 用途与合成方法 |
| 生物活性 | GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。 |
| 体外研究 | GSK3787在配体结合口袋内不可逆拮抗人类和小鼠共价修饰Cys249的PPARδ。GSK3787完全拮抗激动剂GW501516的活性，pIC50为6.9，最大抑制达 94%。GSK3787(1 μM) 作用于人类骨骼肌细胞，有效拮抗激动剂GW0742刺激的CPT1a和PDK4转录，且有效拮抗CPT1a的基因表达。GSK3787作用于大肠癌细胞，没有有效的抗增殖活性。 GSK3787(1 μM)作用于野生型成纤维细胞和角质形成细胞，完全拮抗50 nM GW0742诱导的PPARβ/δ依赖性的Angptl4基因表达。GSK3787(1 μM)作用于皮肤癌细胞A341，拮抗50 nM GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于癌细胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 细胞，而非H1838或A549细胞 (肺癌)，拮抗GW0742诱导的Angptl4 mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 细胞，而非H1838细胞，拮抗GW0742诱导的Adrp mRNA增加。GSK3787对这些细胞中的PPARβ/δ两个靶基因的表达没有拮抗作用。浓度范围为0.1到10 μM时，GW0742和GSK3787对这些细胞的增殖都没有有任何影响。GSK3787能够调节响应配体活化的PPARβ/δ和PPARγ辅助调节因子肽类的关联。GSK3787调节PPARγ活性的效果明显低于GSK3787充当PPARβ/δ拮抗剂的效果。 |
| 体内研究 | GSK3787在体内拮抗配体诱导的PPARβ/δ依赖性的基因表达。GSK3787口服处理小鼠结肠上皮细胞，对Angptl4 和 Adrp mRNA的表达没有影响。GSK3787 (10 mg/kg)与GW0742联用处理野生型小鼠结肠上皮，有效抑制GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNA表达。GSK3787对葡萄糖的耐受性没有影响。 |