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G749 CAS NO.1457983-28-6
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Keywords
- G749
- G-749;8-Bromo-2-[(1-methyl-4-piperidinyl)amino]-4-[(4-phenoxyphenyl)amino]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one;8-Bromo-2-[(1-methyl-4-piperidinyl)amino]-4-[(4-phenoxyphenyl)amino]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(
- 1457983-28-6
Quick Details
- ProName: G749
- CasNo: 1457983-28-6
- Molecular Formula: C25H25BrN6O2
- Appearance: White crystal
- Application: CAS：1457983-28-6； G-749;8-Bromo-2-[(1...
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Superiority
We are specialized in custom synthesis, chemical/pharmaceutical/ pesticides outsourcing and contract research.
We are committed to provide excellence in researching, manufacturing and drug discovery process.
Our research team of scientists consists of western-trained Ph.D.s with experience and capabilities in drug R&D methodologies and medicinal chemistry.
Details
| G-749 |
| 生物活性 体外研究 体内研究 |
| 中文名称: | G-749 |
| 中文同义词: | 8-溴-2-[(1-甲基-4-哌啶基)氨基]-4-[(4-苯氧基苯基)氨基]吡啶并[4,3-D]嘧啶-5(6H)-酮 |
| 英文名称: | G-749 |
| 英文同义词: | G-749;8-Bromo-2-[(1-methyl-4-piperidinyl)amino]-4-[(4-phenoxyphenyl)amino]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one;8-Bromo-2-[(1-methyl-4-piperidinyl)amino]-4-[(4-phenoxyphenyl)amino]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one G749;G-749, >=98%;G-49 |
| CAS号: | 1457983-28-6 |
| 分子式: | C25H25BrN6O2 |
| 分子量: | 521.409 |
| EINECS号: | |
| 相关类别: | 小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物 |
| Mol文件: | 1457983-28-6.mol |
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| G-749 性质 |
| G-749 用途与合成方法 |
| 生物活性 | G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂，对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM，对其它酪氨酸激酶效果较低。 |
| 体外研究 | 在负荷RS4-11细胞的FLT3-WT和含有MV4-11 和 Molm-14细胞的FLT3-ITD中，G-749有效抑制FLT3的自磷酸化，IC50≤8 nM。在白血病细胞中，G-749通过诱导细胞凋亡显示出抗增殖活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D，FLT3-ITD/F691L，FLT3-D835Y，或FLT3-D835Y/N676D的BaF3细胞系中，G-749表现出强抑制活性，IC50 <10 nM，从而克服耐药性。在AML患者的原始细胞中，G-749也表现出有效的抗白血病作用。 |
| 体内研究 | 在MV4-11异种移植的小鼠体内，G-749 (30 mg/kg p.o.)有效抑制FLT3通路，并显著抑制肿瘤生长。在使用Molm-14细胞骨髓移植的正交模型中，G-749 (20 mg/kg p.o.)也会抑制肿瘤生长，并提高存活率。 |