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PXD101, Beliomstat CAS NO.414864-00-9
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Keywords
- PXD101, Beliomstat
- PXD101;N-HYDROXY-3-[3-[(PHENYLAMINO)SULFONYL]PHENYL]-2-PROPENAMIDE;N-HYDROXY-3-(3-PHENYLSULFAMOYLPHENYL)ACRYLAMIDE;Belinostat;Belinostat(PXD101);2-PropenaMide, N-hydroxy-3-[3-[(phenylaMino)sulfonyl]ph
- 414864-00-9
Quick Details
- ProName: PXD101, Beliomstat
- CasNo: 414864-00-9
- Molecular Formula: C15H14N2O4S
- Appearance: White crystal
- Application: CAS：414864-00-9； PXD101;N-HYDROXY-3-[...
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Superiority
We are specialized in custom synthesis, chemical/pharmaceutical/ pesticides outsourcing and contract research.
We are committed to provide excellence in researching, manufacturing and drug discovery process.
Our research team of scientists consists of western-trained Ph.D.s with experience and capabilities in drug R&D methodologies and medicinal chemistry.
Details
| 生物活性 | Belinostat (PXD101)是一种新型的HDAC抑制剂，IC50为27 nM，对抵抗Cisplatin的肿瘤有效。 |
| 体外研究 | Belinostat抑制肿瘤细胞生长(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3，及HS852)，IC50为0.2到0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD细胞时活性很低, 这两个细胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780细胞衍生的。Belinostat通过PARP分裂和组蛋白H3/H4的乙酰化而诱导细胞凋亡。 Belinostat抑制膀胱癌细胞生长，尤其是5637细胞,细胞在G0-G1期积累, 在S期下降，在 G2-M期上升。 Belinostat抑制细胞生长的活性不受多重耐药表现型的影响, 但是docetaxel的活性明显受影响。Belinostat 可以增强docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780细胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌细胞系也增强微管乙酰化作用。 最新研究显示 Belinostat在TGF-β信号依赖机制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA。 |
| 体内研究 | Belinostat按10mg/kg剂量处理A2780和A2780/cp70 移植瘤，明显延迟肿瘤生长，但是对动物体重没有影响。 在鼠膀胱细胞中，Belinostat也诱导p21WAF1, HDAC 核心和细胞通讯基因。 Belinostat按100mg/kg剂量单独处理A2780移植瘤，产生抗癌功效，肿瘤抑制率（TGI）达47% ，这种抑制存在剂量依赖性。100 mg/kg Belinostat和40 mg/kg Carboplatin联用可以延迟肿瘤生长，从18.6 天到22.5 天。 Bortezomib和Belinostat联用，明显抑制肿瘤，此外，作用于携带抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠显示肠胃毒性 。 |
| 特征 | Belinostat是Topotarget的领先药物，已经进行过多次临床试验。 |