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MASITINIB Ab-1010 CAS NO.790299-79-5
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- Product Details
Keywords
- MASITINIB
- Ab-1010，MASITINIB;4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-thiazolyl]amino]phenyl]benzamide;4-((4-Methylpiperazin-1-yl)methyl)-N-(4-methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol
- 790299-79-5
Quick Details
- ProName: MASITINIB Ab-1010
- CasNo: 790299-79-5
- Molecular Formula: C28H30N6OS
- Appearance: Light yellow transparent liquid
- Application: CAS：790299-79-5，MASITINIB;4-[(4-Methyl...
- DeliveryTime: 3 months
- PackAge: 100g,500,1kg.....
- Port: shang hai
- ProductionCapacity: 1000 Metric Ton/Month
- Purity: 98%
- Storage: Dry seal
- Transportation: shipping
- LimitNum: 100 Gram
Superiority
We are specialized in custom synthesis, chemical/pharmaceutical/ pesticides outsourcing and contract research.
We are committed to provide excellence in researching, manufacturing and drug discovery process.
Our research team of scientists consists of western-trained Ph.D.s with experience and capabilities in drug R&D methodologies and medicinal chemistry.
Details
| Masitinib (AB1010) |
| 生物活性 体外研究 体内研究 特征 |
| 中文名称: | Masitinib (AB1010) |
| 中文同义词: | 4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基]氨基]苯基]苯甲酰胺;马赛替尼;AB1010;MASIVET;马塞替尼;N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)噻唑-2-基)氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺 |
| 英文名称: | Masitinib (AB1010) |
| 英文同义词: | MASITINIB;4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-thiazolyl]amino]phenyl]benzamide;4-((4-Methylpiperazin-1-yl)methyl)-N-(4-methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl)amino)phenyl)benzamide;Ab 1010;Ab1010;Ab-1010;Mastinib;Masitinib(AB1010) |
| CAS号: | 790299-79-5 |
| 分子式: | C28H30N6OS |
| 分子量: | 498.64 |
| EINECS号: | |
| 相关类别: | Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;信号转导通路激酶抑制剂;医药中间体;Anti-cancer&immunity;靶向类;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物 |
| Mol文件: | 790299-79-5.mol |
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| Masitinib (AB1010) 性质 |
| 熔点 | 90-95C |
| 储存条件 | Refrigerator |
| Masitinib (AB1010) 用途与合成方法 |
| 生物活性 | Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。 |
| 体外研究 | Masitinib浓度≤500 nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而, Masitinib 对ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脱颗粒, 细胞因子产生，和骨髓肥大细胞迁移时，抑制效果比imatinib强很多。在表达人类野生型KIT的Ba/F3细胞中, Masitinib 抑制SCF (干细胞因子)诱导的细胞增殖，IC50为150 nM, 而抑制IL-3刺激的增殖时，IC50值约>10 µM。在表达PDGFR-α的Ba/F3细胞中，Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用，IC50为300 nM。Masitinib 作用于肥大细胞瘤细胞系和BMMC，也抑制刺激的人类KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib 作用于Ba/F3 细胞，抑制KIT获得的功能突变, 包括 V559D突变和Δ27鼠突变，IC50分别为3和5 nM。Masitinib 抑制肥大细胞瘤细胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的细胞增殖，IC50分别为10和30 nM。 Masitinib 作用于两种新型ISS细胞系，抑制细胞生长和PDGFR磷酸化作用, 说明Masitinib抑制原代和转移ISS细胞系，且在ISS的临床处理上有帮助。 |
| 体内研究 | 30 mg/kg Masitinib作用于表达Δ27的Ba/F3 移植瘤模型，抑制肿瘤生长和提高培养基存活时间，对心脏和基因都没有毒性。 每天口服12.5 mg/kg Masitinib 提高全部的TTP (随时间增长的肿瘤)。 Masitinib和gemcitabine联用抑制抗gemcitabine的细胞系Mia Paca2 和Panc1增殖时，显示出协同作用。 |
| 特征 | Masitinib比其他酪氨酸抑制剂安全性更好。 |